Các Alpha Arbutin có cơ chế hoạt động thông qua quá trình giải phóng có kiểm soát gây ức chế quá trình oxy hóa của L-tyrosine (hoạt động monophenolase) được xúc tác bởi men tyrosinase và chống lại hoạt động liên kết trong tyrosinase.
Nhờ phân tử có thêm Glucose, Arbutin sẽ ức chế các enzyme sản sinh ra melanin trong tế bào, từ đó giúp trắng da, nâng tone màu da.
FDA đã phê duyệt Alpha Arbutin và xếp thành phần vào danh mục các hoạt chất làm sáng da an toàn, hiệu quả hơn cả Hydroquinone - một chất được biết đến với các tác dụng phụ đáng lo ngại. Nhờ vào sự công nhận này, cùng với những ưu điểm như khả năng tác động nhẹ nhàng, ít gây kích ứng và hiệu quả làm sáng da vượt trội, Alpha Arbutin đã trở thành một thành phần được ứng dụng rộng rãi trong nhiều sản phẩm chăm sóc da hiện nay.