Một chất đối kháng không cạnh tranh tại các thụ thể GABA-A và do đó là một chất gây co giật. Picrotoxin ngăn chặn ionophore clorua hoạt hóa axit gamma-aminobutyric. Mặc dù nó thường được sử dụng như một công cụ nghiên cứu, nó đã được sử dụng như một chất kích thích thần kinh trung ương và thuốc giải độc trong việc gây ngộ độc cho các thuốc ức chế thần kinh trung ương, đặc biệt là các barbiturat.
