Adapalene là một dẫn xuất của acid naphthoic. Adapalene là một chất chuyển hóa có hoạt tính và do đó không cần chuyển hóa trao đổi chất. Adapalene, khi bôi tại chỗ, sẽ thâm nhập vào các nang lông do bản chất thân dầu của nó. Sự hấp thu tại nang xảy ra 5 phút sau khi bôi.

Thuốc liên kết với các thụ thể acid retinoic hạt nhân (RAR), RAR-beta và RAR-gamma.

Sau đó, phức hợp này liên kết với DNA thông qua liên kết với một trong ba thụ thể retinoid X (RXR) để khởi động phiên mã, dẫn đến sự tăng sinh và biệt hóa tế bào sừng ở hạ nguồn. Kết quả là adapalene bình thường hóa sự biệt hóa của các tế bào biểu mô nang và tẩy tế bào chết trưởng thành.

Ngoài ra, adapalene điều chỉnh phản ứng miễn dịch bằng cách điều chỉnh giảm sự biểu hiện của thụ thể số 2 (TLR-2) và ức chế protein kích hoạt yếu tố phiên mã 1 (AP-1). TLR-2 nhận ra Cutibacterium acnes (trước đây là Propionibacterium acnes ), vi khuẩn chủ yếu liên quan đến mụn trứng cá. Kích hoạt TLR-2 gây ra sự chuyển vị hạt nhân của AP-1 và quy định gen tiền viêm. Do đó, adapalene có tác dụng chống viêm nói chung, làm giảm các triệu chứng mụn trứng cá qua trung gian viêm.